Gliclazide là một sulfamide hạ đường huyết, thuốc uống trị đái tháo đường. 

- Hấp thu: Sau khi uống, nồng độ trong huyết tương tăng từ từ cho đến sau 6 giờ thì đạt nồng độ bình nguyên từ giờ thứ 6 đến giờ thứ 12. 
Ít có sự khác biệt giữa các cá thể. 
Gliclazide được hấp thu hoàn toàn. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ cũng như nồng độ hấp thu. 
Cho đến liều 120mg, giữa liều dùng và diện tích dưới đường cong (AUC) có quan hệ tuyến tính với nhau. 
- Phân bố: Tỉ lệ gắn kết với protéine huyết tương vào khoảng 95%. Thể tích phân phối khoảng 30 lít. 
- Chuyển hoá: Gliclazide được chuyển hóa chủ yếu ở gan và bài tiết chủ yếu qua thận; chỉ dưới 1% được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu. 
Không có một chất chuyển hóa có hoạt tính nào được tìm thấy trong máu. 
- Thải trừ: Thời gian bán hủy của gliclazide từ 12 đến 20 giờ. 
Ở người già, không ghi nhận có thay đổi lâm sàng nào đáng kể trên các thông số dược động. 
Uống Gliclazide, từ 1 đến 4 viên, một lần mỗi ngày vào thời điểm ăn sáng, cho phép duy trì nồng độ hữu hiệu trong huyết tương của gliclazide trong 24 giờ 

Phân tử gliclazide có dị vòng có chứa nitơ, giúp thuốc có những đặc điểm khác với các sulfonylurea khác. 
Gliclazide làm giảm đường huyết bằng cách kích thích sự tiết insulin từ các tế bào bêta của đảo Langerhans 
Ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, gliclazide phục hồi đỉnh sớm tiết insulin, khi có hiện diện của glucose, và làm tăng tiết insulin ở pha thứ nhì. 
Tăng đáng kể đáp ứng tiết insulin được quan sát sau một bữa ăn hay khi uống đường. 
Bên cạnh hiệu quả trên chuyển hóa, gliclazide còn có các đặc tính huyết mạch độc lập: 
Gliclazide làm giảm quá trình hình thành huyết khối theo hai cơ chế: 
- Ức chế một phần sự kết tập và kết dính tiểu cầu lên thành mạch, 
- Tác động lên hoạt tính tiêu giải fibrin ở thành mạch. 

Ðái tháo đường týp 2 (không lệ thuộc insulin), phối hợp với chế độ ăn kiêng phù hợp, khi sự kiểm soát đường huyết không đạt được bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần. 

Tuyệt đối: 
- Quá mẫn cảm với gliclazide hay với các sulfonylurea khác hay với sulfonamide hay với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc. 
- Ðái tháo đường týp 1, đặc biệt là đái tháo đường ở trẻ em, nhiễm toan, nhiễm ceton nặng, hôn mê hay tiền hôn mê do đái tháo đường. 
- Suy thận nặng, suy gan nặng. 
- Dùng chung với miconazole. 
- Cho con bú. 
Tương đối: 
- Dùng chung với phenylbutazone, danazol và rượu. 

- Hạ đường huyết: Hạ đường huyết có thể xảy ra khi dùng sulfamide hạ đường huyết. Một số trường hợp có thể nặng và kéo dài. Nếu cần có thể cho bệnh nhân nhập viện và có thể phải cho truyền glucose trong nhiều ngày. 
Chọn lựa liều dùng hợp lý cho từng bệnh nhân và thông tin đầy đủ cho bệnh nhân nhằm tránh xảy ra tình trạng này. 
- Bệnh nhân cao tuổi, suy dinh dưỡng hay thể trạng suy kiệt, cũng như những bệnh nhân bị suy thượng thận hay suy tuyến yên là những bệnh nhân rất dễ nhạy cảm với tác động hạ đường huyết của các thuốc trị đái tháo đường. Có thể khó nhận biết tình trạng hạ đường huyết ở bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc chẹn bêta. 
Chỉ cho dùng thuốc này khi mà bệnh nhân có thể ăn uống được đều đặn (kể cả ăn sáng). Cần phải ăn đủ lượng carbohydrate do nguy cơ hạ đường huyết tăng nếu bệnh nhân bỏ bữa ăn hay ăn không đủ hay không cân đối về carbohydrate. Hạ đường huyết dễ xảy ra khi chế độ ăn cung cấp ít năng lượng, sau khi gắng sức, uống rượu, hay dùng phối hợp với các thuốc hạ đường huyết khác. 
- Suy thận và suy gan: dược động và/hoặc dược lực của gliclazide có thể thay đổi ở bệnh nhân bị suy gan hay suy thận nặng. Trường hợp xảy ra hạ đường huyết ở những bệnh nhân này, có nguy cơ sẽ kéo dài, cần phải có những xử lý thích hợp. 
- Thông báo cho bệnh nhân: nên thông báo cho bệnh nhân và thân nhân của họ về khả năng xảy ra hạ đường huyết, triệu chứng và cách điều trị, cũng như các tình huống dễ gây hạ đường huyết. Bệnh nhân cần phải được thông báo về tầm quan trọng của việc tuân thủ chế độ ăn kiêng và luyện tập và theo dõi đều đặn đường huyết và đường niệu. 
- Mất cân bằng đường huyết: cân bằng đường huyết do dùng thuốc trị đái tháo đường có thể bị ảnh hưởng bởi các tình trạng: sốt, chấn thương, nhiễm trùng hay phẫu thuật. Trong trường hợp này, cần ngưng điều trị và dùng insulin. 
- Hiệu quả hạ đường huyết của tất cả các thuốc uống hạ đường huyết, kể cả gliclazide, có thể giảm khi điều trị kéo dài do tiến triển của bệnh đái tháo đường, hay giảm đáp ứng với điều trị. Trường hợp này gọi là thất bại thứ phát, khác với thất bại nguyên phát khi mà thuốc không có hiệu quả ngay từ đầu. Chỉnh liều cho phù hợp và tuân thủ chế độ ăn kiêng trước khi kết luận rằng bị thất bại thứ phát. 
- Xét nghiệm: kiểm tra đường huyết và đường niệu định kỳ. Nếu cần nên kiểm tra hàm lượng hemoglobin glycosyle. 
Lái xe và vận hành máy móc: 
Phải cảnh giác các dấu hiệu của hạ đường huyết và thận trọng khi lái xe hay vận hành máy móc. 
LÚC CÓ THAI VÀ LÚC NUÔI CON BÚ 
Lúc có thai : 
Không có những dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng gliclazide trên phụ nữ có thai (các sulfonylurea khác cũng không). 
Gliclazide không gây quái thai ở động vật. 
Ðái tháo đường cần được kiểm soát tốt trước khi có thai để tránh nguy cơ gây dị tật thai nhi. 
Trong suốt thời gian mang thai, không nên sử dụng thuốc uống điều trị đái tháo đường. Insulin là điều trị được lựa chọn. Cần phải chuyển ngay từ thuốc uống sang insulin nếu muốn có thai hay phát hiện đã có thai. 
Cho con bú: 
Do thiếu số liệu về khả năng thuốc có qua sữa mẹ hay không cũng như nguy cơ hạ đường huyết cho trẻ sơ sinh, không được cho con bú mẹ trong thời gian điều trị. 

Tăng nguy cơ hạ đường huyết: 
Chống chỉ định: 
- Miconazole (đường toàn thân, gel bôi miệng): tăng tác dụng hạ đường huyết với nguy cơ gây hạ đường huyết, thậm chí dẫn đến hôn mê. 
Không nên phối hợp: 
- Phenylbutazone (đường toàn thân): tăng tác dụng hạ đường huyết của các sulfamide (do giảm gắn kết của sulfamide với protein huyết tương và/hoặc giảm đào thải chất này). Nên thay bằng một thuốc kháng viêm khác ít có tương tác hơn, nếu không thể thì nên thông báo cho bệnh nhân để tăng cường tự theo dõi, chỉnh liều nếu cần trong thời gian phối hợp và sau khi ngưng phối hợp. 
- Rượu: tác dụng "antabuse", nhất là đối với chlorpropamide, glibenclamide, glipizide và tolbutamide. Tăng phản ứng hạ đường huyết (ức chế phản ứng bù trừ, có thể dẫn đến hôn mê do hạ đường huyết). Tránh uống rượu và các thuốc có chứa rượu. 
Thận trọng khi phối hợp: 
- Thuốc chẹn bêta: tất cả các thuốc chẹn bêta có thể che khuất một vài triệu chứng của hạ đường huyết như đánh trống ngực và nhịp tim nhanh. Ða số các thuốc chẹn bêta không chọn lọc làm tăng tần suất và mức độ nghiêm trọng của biến chứng hạ đường huyết. Thông báo cho bệnh nhân và tăng cường theo dõi đường huyết, nhất là trong thời gian đầu điều trị. 
- Fluconazole: tăng thời gian bán hủy của sulfamide hạ đường huyết, có thể dẫn đến hạ đường huyết. Thông báo cho bệnh nhân, tăng cường theo dõi đường huyết, chỉnh liều sulfamide trong thời gian phối hợp với fluconazole. 
- Thuốc ức chế men chuyển (mô tả cho captopril, enalapril): thuốc ức chế men chuyển có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của sulfamide hạ đường huyết, nhưng dường như hiếm khi xảy ra bất ổn do hạ đường huyết. Có giả thiết cho rằng có cải thiện dung nạp glucose do đó giảm nhu cầu về insulin. Tăng cường theo dõi đường huyết. 
Tăng đường huyết: 
Không nên phối hợp: 
- Danazol: danazol có tác động tăng đường huyết. Nếu không thể tránh được phối hợp này, nên thông báo cho bệnh nhân và tăng cường theo dõi đường huyết và đường niệu. Nếu cần, chỉnh liều thuốc trị đái tháo đường trong thời gian phối hợp với danazol và sau khi ngưng thuốc này.
Thận trọng khi phối hợp: 
- Chlorpromazine (thuốc an thần kinh) liều cao (100mg/ngày): tăng đường huyết (do làm giảm phóng thích insulin). Thông báo cho bệnh nhân và tăng cường theo dõi đường huyết. Nếu cần, chỉnh liều thuốc trị đái tháo đường trong thời gian phối hợp với chlorpromazine và sau khi ngưng thuốc này. 
- Glucocorticoid và tetracosatide (đường toàn thân và tại chỗ: trong tai, da và trực tràng), ngoại trừ hydrocortisone dùng trong liệu pháp thay thế trong bệnh Addison: tăng đường huyết đôi khi nhiễm ceton (do corticoid làm giảm dung nạp glucose). Thông báo cho bệnh nhân để tăng cường tự theo dõi đường huyết, nhất là khi bắt đầu điều trị. Chỉnh liều thuốc trị đái tháo đường trong thời gian phối hợp với corticoid và sau khi ngưng corticoid. 
- Thuốc giống giao cảm bêta 2 (ritodrine, salbutamol, terbutaline): các thuốc kích thích bêta 2 làm tăng đường huyết. Tăng cường theo dõi đường huyết. Có thể chuyển sang dùng insulin 

Hạ đường huyết. 
Rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, khó tiêu, tiêu chảy, táo bón. Có thể tránh bằng cách uống thuốc trong bữa ăn hoặc chia ra nhiều lần. 
Một số tác dụng ngoại ý khác được ghi nhận: 
- Nổi ban ngoài da, niêm mạc: ngứa, phát ban, nổi mề đay, hiếm khi có viêm da có bóng nước. 
- Máu (rất hiếm): thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu. 
- Tăng ASAT, ALAT, phosphatase kiềm, viêm gan (hiếm). Ngưng thuốc nếu bị vàng da tắc mật. 
Thông thường các triệu chứng này sẽ giảm khi ngưng thuốc. 

Dùng cho người lớn. 
Liều hàng ngày có thể dao động từ 1 đến 4 viên mỗi ngày, tương ứng với 30 đến 120mg gliclazide, uống một lần duy nhất. Nên uống thuốc trong bữa ăn sáng. 
Không nên bẻ viên thuốc. 
Nếu quên uống thuốc một ngày, không uống bù trong ngày hôm sau. 
Cũng như với tất cả các thuốc hạ đường huyết khác, phải chỉnh liều theo đáp ứng chuyển hóa đối với từng bệnh nhân (đường huyết, HbA1c). 
Liều khởi đầu: 
Liều khởi đầu được khuyến cáo là 1 viên/ngày (30mg/ngày). 
Nếu đường huyết được kiểm soát thỏa đáng, có thể dùng liều này trong điều trị duy trì. 
Nếu đường huyết không được kiểm soát thỏa đáng, có thể tăng liều lên 2 viên (60mg), 3 viên (90mg) hay 4 viên (120mg), bằng cách tăng liều từng nấc, mỗi lần tăng liều cách nhau ít nhất một tháng, ngoại trừ ở những bệnh nhân có đường huyết không giảm sau 2 tuần điều trị. Trong trường hợp này, có thể đề nghị tăng liều ngay ở cuối tuần thứ hai điều trị. 
Liều tối đa được khuyến cáo là 120mg/ngày. 
Chuyển từ Diamicron 80mg sang Gliclazide 30mg: 
1 viên Diamicron 80mg có hiệu quả tương đương với 1 viên Gliclazide 30mg, do đó có thể chuyển từ Diamicron 80mg sang dùng Gliclazide nhưng phải lưu ý đến tiến triển của đường huyết. 
Chuyển từ một thuốc hạ đường huyết dạng uống khác sang Gliclazide: 
Trong trường hợp này, nên lưu ý đến liều dùng và thời gian bán hủy của thuốc hạ đường huyết dùng trước đó. 
Thông thường không có giai đoạn chuyển tiếp, nên bắt đầu Gliclazide ở liều 30mg, sau đó điều chỉnh tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân như đã nêu ở trên. 
Nếu chuyển tiếp từ một sulfamide hạ đường huyết có thời gian bán hủy dài, có thể có một giai đoạn cửa sổ điều trị trong vài ngày nhằm tránh tác động hiệp đồng của hai thuốc, dẫn đến hạ đường huyết. 
Khi chuyển từ thuốc khác sang Gliclazide, nên áp dụng như khi mới bắt đầu điều trị, có nghĩa là nên bắt đầu Gliclazide ở liều 30mg/ngày, sau đó tăng dần từng nấc liều, tùy theo đáp ứng chuyển hóa. 
Bệnh nhân trên 65 tuổi: dùng liều tương tự như ở người trẻ tuổi. 
Bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa: dùng liều tương tự như ở người không suy thận nhưng phải theo dõi chặt chẽ. 
Các dữ liệu trên đã được chứng minh qua các thử nghiệm trên lâm sàng. 
Ở những bệnh nhân có nguy cơ bị hạ đường huyết: 
- Do dinh dưỡng kém hoặc suy dinh dưỡng, 
- Do mắc các bệnh lý nội tiết nặng (suy thùy trước tuyến yên, suy tuyến giáp, suy thượng thận), 
- Đang trong giai đoạn ngưng corticoide sau khi dùng kéo dài và/hoặc liều cao, 
- Bệnh lý mạch máu nặng (bệnh lý mạch vành nặng, tổn thương động mạch cảnh nặng, bệnh lý mạch máu lan tỏa), 
Trong những trường hợp này nên bắt đầu dùng Gliclazide ở liều tối thiểu 30mg/ngày. 
Trẻ em: không có số liệu cũng như thực nghiệm trên lâm sàng. 
Phối hợp với các thuốc hạ đường huyết khác: 
Gliclazide có thể được dùng phối hợp với biguanide, các thuốc ức chế alpha-glucosidase hay insuline. 
Ở những bệnh nhân không đủ kiểm soát bệnh với Gliclazide, có thể phối hợp với insuline nhưng phải theo dõi chặt chẽ. 

Vô tình hay cố ý dùng thuốc quá liều chủ yếu đưa đến các biểu hiện hạ đường huyết. 
Trong các trường hợp nặng, nếu có biểu hiện mù mờ ý thức: phải dùng ngay lập tức dung dịch đường ưu trương 10% hoặc 30% bằng đường tĩnh mạch, sau đó đưa bệnh nhân nhập viện.